Препарат «Целебрекс»: отзывы, аналоги, инструкция по применению, цена

Поражение позвоночника, острая боль в суставах и изменение функций соединительной ткани на фоне воспаления – к сожалению, такие болезни стали самыми распространенными в наше время. На такое положение вещей влияет образ жизни, отсутствие нормальных физических нагрузок, наследственные факторы. Помимо сильных болей, которые переносят люди в таком состоянии, хворь способна разрушать весь организм, изменяя химию крови и влияя на нормальную работу внутренних органов.

Поэтому так важно следить за здоровьем и вовремя лечить заболевания. Одним из действенных лекарств, которое относится к группе нестероидных препаратов, называют медикамент «Целебрекс». Отзывы докторов подтверждают его эффективность в сравнении с аналогичной линейкой противовоспалительных средств.

Основное действие препарата

Преимуществом лекарства можно назвать его способность подавлять активность воспалительного процесса на разных стадиях заболевания. Попадая в кровь, препарат способен угнетать ЦОГ2, что приводит к процессу купирования воспаления. Лекарство «Целебрекс» обладает выраженным анальгезирующим свойством, антипиретической активностью. Поэтому оно не только устраняет очаги воспаления, но и прекрасно снимает даже острую боль, снижает жар.

К достоинствам этого препарата можно отнести его минимальное воздействие на тромбоциты, то есть лекарство не вызывает проблем со свертываемостью крови. При приеме этого нестероидного средства не происходит раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника, понижен риск возникновения язв и гастритов у пациентов.

Поэтому таблетки «Целебрекс» применяют намного шире, чем другие препараты НПВС: «Напроксен», «Ацетилсалициловая кислота», «Ибупрофен».

Направленное действие

Капсулы «Целебрекс» обладают способностью уменьшать выраженную боль в суставах, устраняют их скованность, справляются с избыточной отечностью. Такое воздействие позволило лечить пациентов с диагнозом ревматоидный артрит, остеоартрит. Действие препарата достигает максимального эффекта уже через 24-48 часов после первого приема. При дисменорее препарат эффективно устраняет боль, даже самую острую. Также он эффективно используется для купирования болевых ощущений после оперативных вмешательств (челюстно-лицевые и ортопедические операции).

Пациентам с анкилозирующим спондилитом препарат «Целебрекс» помогает избежать патологических процессов и улучшает функциональную способность организма. При наблюдении за динамикой семейного аденоматозного полипоза применение препарата приводило к существенному снижению роста полипов в толстой и двенадцатиперстной кишке: сокращалось их количество и размеры. Доктора утверждают, что адекватные дозы медикамента и соблюдение схемы лечения позволяют добиться отличного результата при использовании препарата «Целебрекс». Отзывы пациентов свидетельствуют о минимальных побочных эффектах при приеме этого лекарства.

Форма и состав препарата

Высокоселективный ингибитор представляет собой желатиновые капсулы почти белого или белого цвета, они не прозрачны и имеют маркировку в виде голубых полосок с надписью: «7767» на одной стороне и «100» или «200» на противоположной. Содержимое капсулы: гранулят белой окраски.

В состав лекарственного средства входит: целекоксиб (основное действующее вещество), лактоза, повидон К30, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия. Оболочка изготовлена из титана диоксида и пищевого желатина. Если целесообразно введение препарата внутримышечно, назначаются уколы «Целебрекс». Такой тип лекарства выпускается в виде раствора для инъекций по 2,2 мл в ампулах – основное вещество целекоксиб.

Фармокинетика

Препарат хорошо всасывается в кровь при приеме натощак и достигает максимальных показателей примерно через 2-3 ч. Однако употребление средства вместе с жирной пищей может отсрочить его накопление на 1-2 ч. Поэтому стоит проконсультироваться с доктором о времени приема лекарства.

Попадая в кровоток, активные вещества не связываются с эритроцитами крови, однако такой механизм не влияет на достижение нужной концентрации препарата в организме. Метаболизируется лекарство в печени путем окисления и глюкуронизации при участии фермента CYP2C9. Выводится средство с мочой и калом в виде простых метаболитов и только 3% активного вещества остается в неизменном виде.

Препарат «Целебрекс», аналоги которого схожи по своему составу, признан средством, наносящим минимальный вред здоровью, благодаря способности максимально абсорбироваться и практически полностью выводится из организма. При низкой массе тела наблюдается более высокая концентрация препарата в крови, причем такое явление наблюдается больше у женщин. Неизвестно почему, но и у людей негроидной расы наблюдается такая же динамика. Поэтому этим группам пациентов назначают более низкие дозы лекарства в начале терапии.

Показания к применению

В качестве нестероидного противовоспалительного средства для симптоматического лечения назначают препарат «Целебрекс». Показания к применению:

ревматоидный артрит; остеоартрит; спондилит; альгодисменорея; острые боли (послеоперационный период, боль в спине, костно-мышечные заболевания); применяют в комплексном лечении аденамотозного полипоза.

Стоит отметить, что адекватное лечение может назначить только лечащий врач на основании проведенных исследований.

Способы приема препарата

Принимать лекарственное средство необходимо внутрь, независимо от приема пищи. Разжевывать таблетки не следует, запивать нужно обычной водой. Стоит отметить, что при длительном приеме препарата могут возникнуть сердечно-сосудистые осложнения. Поэтому врачи назначают непродолжительный курс лечения препаратом «Целебрекс». Отзывы специалистов подтверждают, что максимальная доза при длительном лечении не должна превышать 400 мг в сутки!

Лечение остеоартроза – адекватная доза составляет 200 мг в сутки. Возможен одноразовый прием или разбитый на два (через одинаковые промежутки времени). Ревматоидный артрит – предполагается доза в 100 или 200 мг до 2 раз в сутки. При особо тяжелых проявлениях – до 400 мг, дважды в день. Анкилозирующий спондилит – 200 мг в сутки, за 1 или 2 приема. На усмотрение доктора доза может быть увеличена до адекватно безопасной Дисменорея и сильный болевой синдром – начинается терапия с 400 мг в день и добавляется при необходимости еще 200 мг в первые сутки терапии. В последующие дни необходимо принимать по 200 мг два раза в сутки.

Длительность лечения определяет лечащий врач.

Противопоказания к применению препарата

Помимо возможных аллергических реакций на составляющие лекарственного средства, существуют ограничения, при которых запрещено использовать препарат «Целебрекс»:

Астма бронхиальная, крапивница, аллергия на другие НПВС. Послеоперационный период после аорткоронарного шунтирования. Язва пептическая (обострение). Кровотечения ЖКТ. Воспаление кишечника. Сердечная недостаточность. Тяжелая печеночная недостаточность. Почечная недостаточность. Беременность и период лактации. Не рекомендуется применять до 18 лет. Повышенная чувствительность к составляющим препарата и сульфонамидам.

С осторожностью стоит применять препарат при задержке жидкости в организме, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, сахарном диабете.

Побочные явления

Несмотря на высокую эффективность лекарственного средства, при длительном приеме или несоблюдении режима и дозировки могут возникнуть побочные эффекты от приема препарата «Целебрекс». Отзывы пациентов свидетельствуют о самых распространенных (частых) симптомах, таких как:

Аллергические проявления: сыпь, крапивница, зуд. Метеоризм, явления диспепсии, отеки, бессонница. Кашель, ринит, гриппоподобные реакции и инфекции дыхательных путей. Инфекции мочевыводящих путей.

Намного реже наблюдается повышенная тревожность, анемия, шум в ушах, приливы, аритмия, гипертензия артериальная. У некоторых пациентов было зафиксировано образование язв в пищеварительном тракте, отек ангионевропатический, образование булл на кожном покрове, обострение панкреатита или его развитие, спутанность сознания. Все эти симптомы могут возникать лишь при недлительном курсе лечения (до 12 недель, в дозе не превышающей 800 мг). А вот в случае длительной терапии (до 3 лет) наблюдаются:

Частые: расстройство стула, гипертензия, инфекции ушей, стенокардия, инфаркт миокарда, тошнота, дисфагия, простатит, повышение креатинина. Более редкие: аритмия, стенокардия, ишемический инсульт, атеросклероз, расстройство сна, вагинальные кровотечения, язвы полости рта, дисменорея, повышение гемоглобина, понижение гематокрита.

Взаимодействие лекарственного средства с другими препаратами

Медикамент активно биотрансформируется при участии Р450 2C9 (цитохрома). Поэтому возможно прямое взаимодействие препарата с другими средствами:

Одновременное применение лекарства «Варфарин» повышает риск фатальных кровотечений. Препарат «Кетаназол» и «Флуконазол» повышают концентрацию активного вещества целекоксиба почти вдвое. Прием ИАПФ или блокаторов ангиотензита с НПВС может значительно уменьшить их антигипертинзивный эффект Комбинация препаратов, которые содержат литий, может значительно повысить его уровень в крови. Запрещено одновременно применять препарат «Целебрекс», аналоги, содержащие целекоксиб, с другими НПВС!

Аналоги препарата

Стоит отметить, что препарат «Целебрекс» стоит не слишком много, цена его в среднем составляет от 400 до 450 р. за 10 капсул (дозировка 100 мг). Однако при длительной терапии такое лечение довольно накладно для пациента. В этом случае, по согласию доктора, назначают содержащие целекоксиб средства. Для препарата «Целебрекс» аналоги следующие:

Эти аналоги содержат одинаковое активное вещество и оказывают практически идентичный терапевтический эффект при лечении заболеваний. Отметим, что адекватная доза аналога также назначается только лечащим врачом. При этом доктор учитывает различный состав вспомогательных средств в аналогах, они содержат разные добавки по сравнению с препаратом «Целебрекс». Инструкция, отзывы врачей свидетельствуют о возможности аллергической реакции со стороны пациента на вспомогательные вещества разных медикаментов одной группы.

Описание актуально на 15.12.2014

Латинское название: Celebrex Код АТХ: M01AH01 Действующее вещество: Целекоксиб (Celecoxib) Производитель: Pfizer Manufacturing Deutschland, Германия

В одной капсуле препарата содержится 200 миллиграмм Целекоксиба.

В качестве вспомогательных компонентов присутствуют натрия кроскармеллоза, повидон К30, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат и магния стеарат. Оболочка состоит из диоксида титана и желатина.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде желатиновых капсул, содержимое капсул имеет белый цвет.

Фармакологическое действие

Целекоксиб подавляет активность ЦОГ2 и также немного подавляет ЦОГ1. Имеет Противовоспалительное, жаропонижающее и Болеутоляющее действия, снижает риск возникновения рака толстой кишки.

Применение данного препарата намного безопаснее, чем применение других НПВС, так как он практически не вызывает риск возникновения гастродуаденальных язв, а также не нарушает естественные процессы, связанные с простагландинами класса Е1 в желудке и кишечнике.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат очень хорошо всасывается натощак из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация достигается примерно через два или три часа. Употребление жирной пищи замедляет всасывание препарата на четыре часа. Выделяется на 99 процентов через печень, может проникать через ГЭБ.

Показания к применению

От чего таблетки Целебрекс? Показания к применению лекарства следующие:

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при:

Побочные действия

Капсулы Целебрекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Целебрекса, препарат необходимо принимать по 200 миллиграмм два раза в сутки. Необходимо подбирать минимально эффективные дозы и непродолжительный курс лечения.

При семейном аденоматозном Полипозе препарат принимается в качестве дополнительного средства по 400 миллиграмм два раза в сутки.

При острой боли – вначале от 400 до 600 миллиграмм в сутки, далее по 200 миллиграмм два раза в сутки.

При анкилозирующем Спондилите – по 100 миллиграмм два раза в сутки. Максимум – 400 миллиграмм в сутки.

При Ревматоидном артрите – от 200 до 400 миллиграмм в сутки, дозу поделить на два приема. Максимальная доза – 800 миллиграмм в сутки.

Если у пациента наблюдается снижение функций печени, дозу необходимо уменьшить в два раза.

Передозировка

При передозировке необходимо принять меры по выведению препарата и провести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Нельзя применять данный препарат одновременно с другими НПСВ, которые не содержат Ацетилсалициловую кислоту.

Так как лекарство не оказывает влияния на антиагрегантное воздействие Ацетилсалициловой кислоты, он не рассматривается в качестве ее замены для профилактики сердечно-сосудистых болезней.

Условия продажи

Препарат можно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

Хранить лекарство нужно в сухом месте при температуре от 15 до 30 градусов.

Срок годности

Срок годности препарата составляет три года.

Аналоги Целебрекса

Цена аналогов Целебрекса немного дешевле.

Отзывы о Целебрексе

Согласно отзывам о Целебрексе на форумах, препарат является очень эффективным, но также отзывы больных свидетельствуют о многочисленных побочных проявлениях данного лекарства.

Цена Целебрекса, где купить

Цена Целебрекс 200 миллиграмм на территории России составляет в среднем 400 рублей (10 капсул).

В Украине стоимость препарата составляет в среднем 220 гривен.

Цена таблеток Целебрекс за 3 блистера в упаковке находится в пределе 1000-1100 рублей.

Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с маркировками белым на голубых полосках: «100» — на одной части и «7767» — на другой; содержимое капсул — гранулят белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 149.7 мг, натрия лаурилсульфат — 8.1 мг, повидон К30 — 6.8 мг, кроскармеллоза натрия — 2.7 мг, магния стеарат — 2.7 мг.

Состав оболочки: титана диоксид — около 1.7 мг, желатин — около 58.3 мг.

Состав чернил голубых SB-6018: шеллак — 22-27%, этанол — 33-38%, изопропанол — 0.5-4%, бутанол — 4-8%, пропиленгликоль — 3-6%, аммиак водный — 1-2%, лак алюминиевый голубой FD&C Blue#2 на основе красителя индиготина (E132) — 24-28%.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с маркировками белым на желтых полосках: «200» — на одной части и «7767» — на другой; содержимое капсул — гранулят белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 49.8 мг, натрия лаурилсульфат — 8.1 мг, повидон К30 — 6.7 мг, кроскармеллоза натрия — 2.7 мг, магния стеарат — 2.7 мг.

Состав оболочки: титана диоксид — около 1.7 мг, желатин — около 58.3 мг.

Состав чернил желтых SB-3002: шеллак — 22-27%, этанол — 33-38%, изопропанол — 3-7%, бутанол — 4-9%, пропиленгликоль — 3-6%, аммиак водный — 1-2%, краситель железа оксид желтый (E172) — 18-22%.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

НПВС. Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек. Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения СКФ у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения АД и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 2-3 ч. После приема препарата в дозе 200 г Cmax в плазме составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза/сут; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна.

Влияние приема пищи: прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1-2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%.

Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Проникает через ГЭБ.

Средний Vd в равновесном состоянии примерно составляет 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в ткани.

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично — глюкуронизации. Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP2C9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Активность изофермента CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как полиморфизм гомозиготный по CYP2C9*3, что приводит к уменьшению ферментативной активности.

Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизменном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8-12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме достигается к 5 дню.

Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1.5-2 раза средних значений Cmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью при СКФ > 65 мл/мин/1.73 м 2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1.73 м 2 , фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

— симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;

— болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли;

— лечение первичной дисменореи.

— бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВC, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;

— состояние после операции аортокоронарного шунтирования;

— пептическая язва в фазе обострения;

— воспалительные заболевания кишечника;

— сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);

— клинически подтвержденная ИБС;

— заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;

— тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения);

— почечная недостаточность тяжелой степени (нет опыта применения);

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (нет опыта применения);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к сульфонамидам.

С Осторожностью следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ (язвенная болезнь, кровотечения в анамнезе), инфицировании Helicobacter pylori, при задержке жидкости и отеках, нарушениях функции печени средней тяжести, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, цереброваскулярных заболеваниях, при дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, при заболеваниях периферических артерий, тяжелых соматических заболеваниях; одновременно с антикоагулянтами (в т. ч. с варфарином), с антиагрегантами (в т. ч. с ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС для приема внутрь (в т. ч. с преднизолоном), с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), с ингибиторами изофермента CYP2C9; у пациентов, длительно получающих НПВС; у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400 мг.

При Симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут за 1 или 2 приема.

При Симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза/сут.

При Симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения препарата в дозе 400 мг 2 раза/сут.

При Лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза/сут, по необходимости.

Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у Пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

У Пациентов с Легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. В случае наличия Печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Опыта применения препарата у пациентов с Тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) нет.

У Пациентов с Почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с Почечной недостаточностью тяжелой степени нет.

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс следует назначать в минимальной рекомендованной дозе. С осторожностью следует применять препарат одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.

Целебрекс следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, т. к. это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза.

Общие реакции: обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит).

Со стороны нервной системы: головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кожных покровов: Кожный зуд, кожная сыпь.

Общие реакции: отек лица.

Со стороны системы кроветворения: анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: утяжеление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы: рвота.

Со стороны нервной системы: беспокойство, сонливость.

Со стороны кожных покровов: алопеция, крапивница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, буллезные высыпания.

Со стороны нервной системы: спутанность сознания.

Побочные реакции, выявленные при постмаркетинговых наблюдениях

Аллергические реакции: анафилаксия.

Со стороны нервной системы: галлюцинации, асептический менингит.

Со стороны органов чувств: потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, кровоизлияния в головной мозг.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, минимальное нарушение функции почек.

Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т. ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла, снижение фертильности у женщин.

Со стороны дыхательной системы: эмболия легочных артерий.

Прочие: гипонатриемия, боль в грудной клетке.

Клинический опыт передозировки ограничен. Не наблюдалось клинически значимых побочных эффектов при однократном приеме препарата в дозе до 1.2 г и многократном приеме в дозах до 1.2 мг/сут в 2 приема.

Лечение: при подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения целекоксиба из крови, из-за высокой степени его связывания с белками плазмы.

Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.

При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе. Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

Ингибирование синтеза простагландинов может уменьшить эффект ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД.

У пациентов пожилого возраста, у пациентов с обезвоживанием (в т. ч. получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы.

Известные ранее НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет ингибирования почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при назначении целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого влияния целекоксиба на фармакокинетику комбинированных контрацептивных препаратов, содержащих 1 мг норэтистерона/35 мкг этинилэстрадиола.

Отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий — и магнийсодержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Следует избегать одновременного применения целекоксиба с другими НПВС (не содержащими ацетилсалициловую кислоту).

Целебрекс, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. Целекоксиб (как и все коксибы) способен увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Чтобы уменьшить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Целебрекс, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

При применении НПВС (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.

В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.

Как и другие НПВС, целекоксиб может приводить к повышению АД, что увеличивает риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. У пациентов с артериальной гипертензией все НПВС, в т. ч. и целекоксиб, следует применять с осторожностью. Необходимо регулярно контролировать АД в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.

Влияние на ЖКТ. У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВС наиболее высок у пациентов пожилого возраста, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с язвенными поражениями ЖКТ, воспалительными заболеваниями в фазе обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из ЖКТ являются одновременное применение с пероральными ГКС и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВС, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах со стороны ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам.

Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами. Сообщалось о серьезных, и некоторые из них были фатальными, кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом Целебрекс или изменения его дозы необходимо контролировать антикоагулянтную активность.

Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны находиться под тщательным наблюдением.

Влияние на функцию почек. НПВС, в т. ч. и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВС. Целебрекс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пациентов пожилого возраста. Функцию почек у таких пациентов следует тщательно контролировать.

Следует с осторожностью назначать Целебрекс пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс.

Влияние на функцию печени. Целебрекс следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Пациентам с симптомами нарушения функции печени, или в случае выявления нарушения функции печени лабораторными методами, требуется тщательное наблюдение для своевременной диагностики более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс.

Анафилактические реакции. При приеме препарата Целебрекс были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.

Серьезные реакции со стороны кожных покровов. Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них с летальным исходом. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целебрекс при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков повышенной чувствительности.

Терапия ГКС. Целебрекс не может заменить ГКС или применяться в качестве терапии глюкокортикоидной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние целекоксиба на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами не исследовалось. Основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс оказывает такое влияние.

Клинический опыт применения целекоксиба при беременности ограничен. Потенциальный риск применения препарата Целебрекс при беременности не установлен, но не может быть исключен.

В соответствии с механизмом действия, при применении НПВС, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВС, включая целекоксиб.

Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, в случае приема при беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности.

Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. В исследованиях было показано, что целекоксиб выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Целебрекс для матери.

Источники:

Http://fb. ru/article/139102/preparat-tselebreks-otzyivyi-analogi-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena

Http://medside. ru/tselebreks

Http://health. mail. ru/drug/celebrex/