Мельдоний — вредный допинг или жизненно необходимое лекарство?

Мельдоний — препарат, который теперь будут связывать со скандалами в спорте.

Вместе с тем это лекарственное средство, которое назначают не только спортсменам при повышенных физически нагрузках, но и людям, страдающим от недостатка кислорода или ишемических патологий.

В 2012 году Россия включила Мельдоний в перечень жизненно необходимых средств.

Отзывы о препарате можно прочесть в конце статьи

1. Инструкция по применению

Мельдоний (Meldonium)— антиаритмическое средство IB-класса. Он улучшает метаболизм — обменные процессы в человеческом организме.

Действует путем подавления гамма-бутиробетаин-гидроксиназы, угнетения выработки карнитина, который называют родственным витаминной группе В, передачи производных ацилкарнитина, ацетилкоэнзима А.

Мельдоний оказывает следующее действие:

вазодилатирующее; устраняет симптомы перенапряжения — как психического, так и физического; защищает сердце; повышает сократимость миокарда; тонизирует ЦНС; при алкоголизме устраняет нарушения в работе ЦНС, если больной отказался от спиртного; защищает целостность стенок сосудов; уменьшает потребность в кислороде клеток миокарда; уменьшает последствия кислородного голодания; стимулирует тканевый и гуморальный иммунитет, повышает устойчивость к инфекциям.

Мельдоний, назначенный при инфаркте миокарда, тормозит развитие некрозов тканей в сердце, благодаря чему зона отмирания расширяется медленнее, ускоряет выздоровление больного.

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, если назначается в лекарственных формах для внутреннего приема. Максимальная концентрация наблюдается через 60-120 минут после употребления.

Биодоступность составляет 78%. В организме распадается на два метаболита, которые выводятся почками.

Врач назначает Мельдоний как часть комплексного лечения при таких заболеваниях:

абстиненциальный синдром у страдающих хроническим алкоголизмом; реабилитация после перенесенного оперативного вмешательства; нарушенное мозговое кровообращение острой и хронической формы как следствие инсультов и цереброваскулярной недостаточности; ухудшение работоспособности, значительные физические нагрузки, в т. ч. у лиц, занимающихся спортом.

Мельдоний эффективен при глазных заболеваниях (назначается парабульбарное введение):

нарушенный кровоток глазной сетчатки в острой фазе; гемофтальм, когда в стекловидное тело или в окружающее пространство проникает кровь; образование тромбов в центральной вене сетчатки или в ответвляющихся сосудах; ретинопатии, в том числе возникающие как последствие сахарного диабета и гипертонии.

Способ применения

Спортсменам назначают Мельдоний в комплексе с другими препаратами по индивидуальной схеме. То же, если применение средства вызвано болезнью. Установлены такие суточные дозы.

Пациентам после операции, при перегрузках, в реабилитационный период: капсулы внутрь по 0,25 г от 2 до 4 раз, внутримышечно (в/м) — по 0,5 г до 2 раз. Длительность терапии — от 10 до 14 дней, терапию разрешается повторить через 14–21 день.

При стабильной стенокардии первые 3–4 дня назначают по 0,25 г 3 раза. Далее принимают внутрь дважды в неделю при суточной дозировке 0,25 г 3 раза. Длительность терапии — от 4 до 6 недель.

При нестабильной форме стенокардии и инфаркте миокарда Мельдоний используют внутривенно струйным способом по 0,5 г или 1 г один раз в сутки. В дальнейшем назначают внутрь: 3–4 дня — по 0,25 г 2 раза, потом 2 дня в неделю по 0,25 г 3 раза в сутки.

При хронической сердечной недостаточности препарат вводят в/в струйным способом ежесуточно один раз в дозе 0,5–1 г или заменяют внутримышечной инъекцией по 0,5 г до 2 раз в сутки. После 10–14 дней лечения больного переводят на капсулы 0,5г, которые он принимает 1 раз утром. Курс лечения — от 4 до 6 недель.

При кардиалгии, сопряженная с дисгормональной дистрофией миокарда, лекарство вводят в/в струйным способом 1 раз в сутки по 0,5–1 г или в/м до 2 раз в сутки по 0,5 г. Через 10–14 дней назначают капсулированную форму по 0,25 мг утром и вечером, лечение продолжают еще 12 дней.

При нарушенном мозговом кровообращении Мельдоний рекомендован в период обострения по 0,5 г 1 раз в сутки 10 дней, потом в капсулированной форме — по 0,5 г ежесуточно в течение 14–21 дня. При хронической форме нарушений кровообращения головного мозга назначают курс лечения длительностью 14–21 день. Раствор для инъекций вводят внутримышечно по 0,5 г 1 раз в сутки или назначают внутрь по 0,25 г (частота приема зависит от тяжести состояния пациента).

Абстинентный синдром требует курса терапии Мельдонием в течение 7–10 дней. Тогда больному показан четырехкратный прием средства в течение дня по 0,5 г внутрь или двухкратный — внутривенно.

При сосудистых заболеваниях глазного дна, дистрофии сетчатки Мельдоний назначают ретробульбарно и субконъюнктивально по 0,05 г курсом 10 дней.

Поскольку препарат вызывает возбуждение нервной системы, то его желательно принимать не позже обеда.

2. Форма выпуска, состав

Мельдоний доступен в нескольких лекарственных формах:

раствор для инъекций концентрацией 100 мг/мл, ампулы 5 мл, в упаковке 5 или 10 ампул; раствор для инъекций концентрацией 500мг/5 мл, в упаковке от 5 до 100 ампул; капсулы 250, 500 мг в блистере, по 3, 6 упаковок в картонной пачке; сироп.

3. Взаимодействие с другими веществами

Мельдоний осторожно назначают с сосудорасширяющими, антигипертензивными средствами, в частности, с нитроглицерином, альфа-адреноблокаторами, нифедипином.

В таких случаях вероятно развитие нежелательных эффектов — клинически значимого снижения артериального давления, умеренной тахикардии.

Мельдоний потенцирует действие сердечных гликозидов, а также антиангинальных, некоторых средств для снижения кровяного давления.

4. Особенности применения

Мельдоний характеризует хорошая переносимость. Но все же некоторые предостережения относительного него имеются.

5. Побочные действия

Мельдоний обычно мягко влияет на организм. Но у пациентов редко развивались такие побочные эффекты:

Капсулы твердые желатиновые, размер №00, белого цвета; содержимое капсул — белый кристаллический порошок со слабым запахом; порошок гигроскопичен.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный — 27.2 мг, кремния диоксид — 10.8 мг, кальция стеарат — 5.4 мг.

Состав оболочки капсулы (корпус и крышечка): титана диоксид (Е171) — 2%, желатин — 98%.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Мельдония дигидрат является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов препарата: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

Ингибирует гамма-бутиробетаингидрооксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкофермента А.

В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Обладает кардиопротекторным действием, нормализует метаболизм миокарда. При остром ишемическом повреждении миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.

Оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

После приема внутрь мельдоний быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 78%. Время достижения Cmax в плазме крови — 1-2 ч после приема внутрь.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 при приеме внутрь зависит от дозы и составляет 3-6 ч.

— в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии;

— в составе комплексной терапии подострых и хронических нарушений мозгового кровообращения (после инсульта, цереброваскулярная недостаточность);

— умственное и физическое перенапряжение (в т. ч. у спортсменов);

— синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией).

— повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата;

— повышение внутричерепного давления (в т. ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— период лактации (грудного вскармливания);

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и/или почек.

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня и не позже 17.00 при приеме несколько раз в сутки.

При ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности в составе комплексной терапии препарат назначают внутрь в дозе 500 мг-1 г/сут, кратность применения 1-2 раза/сут. Курс лечения — 4-6 недель.

При Дисгормональной кардиомиопатии Милдронат в составе комплексной терапии назначают внутрь по 500 мг/сут. Курс лечения — 12 дней.

При Подострых нарушениях мозгового кровообращения (после инсульта, цереброваскулярная недостаточность) после окончания курса инъекционной терапии препаратом Милдронат продолжают принимать в составе комплексной терапии внутрь по 500 мг-1 г/сут, применяя всю дозу однократно или разделив ее на 2 приема. Курс лечения — 4-6 недель.

При Хронических нарушениях Мозгового кровообращения — в составе комплексной терапии внутрь по 500 мг/сут. Общий курс терапии — 4-6 недель. Повторные курсы возможны после консультации с врачом (обычно 2-3 раза в год).

При Сниженной работоспособности, умственном и физическом перенапряжении (в т. ч. у спортсменов) назначают внутрь по 500 мг 2 раза/сут. Курс лечения — 10-14 дней. При необходимости терапию повторяют через 2-3 недели.

Спортсменам рекомендуют применять по 500 мг-1 г 2 раза/сут перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительном тренировочном периоде — 14-21 день, в период соревнований — 10-14 дней.

При Абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма) препарат назначают внутрь по 500 мг 4 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней.

Аллергические реакции: редко — покраснение и зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические явления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, снижение или повышение АД.

Со стороны нервной системы: редко — повышенная возбудимость.

Прочие: очень редко — эозинофилия, общая слабость.

Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Милдронат усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Милдронат можно сочетать с пролонгированными формами нитратов, другими антиангинальными препаратами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретическими и бронхолитическими препаратами.

Ввиду возможного развития тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином (для подъязычного применения) и антигипертензивными средствами (особенно альфа-адреноблокаторами и короткодействующими формами нифедипина).

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата. При необходимости длительного (более месяца) применения препарата необходимо проконсультироваться со специалистом.

Использование в педиатрии

Нет достаточных данных о применении препарата Милдронат у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Безопасность применения препарата при беременности не установлена. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод не следует назначать Милдронат при беременности.

Неизвестно, выделяется ли мельдоний с грудным молоком. При необходимости применения препарата Милдронат в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Милдронат — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы или таблетки 250 мг и 500 мг, уколы в ампулах для инъекций, сироп) лекарственного препарата для лечения инфарктов и инсультов у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Милдронат. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Милдроната в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Милдроната при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфарктов и инсультов и улучшения метаболизма в тканях у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Милдронат — препарат, улучшающий метаболизм. Мельдоний (действующее вещество препарата Милдронат) является структурным аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

В условиях повышенной нагрузки Милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также повышения физической и умственной работоспособности.

В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. При остром ишемическом повреждении миокарда Милдронат замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.

Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы, развивающие на фоне длительного приема алкоголя у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками.

в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); сниженная работоспособность; физическое перенапряжение (в т. ч. у спортсменов); синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма); гемофтальм, кровоизлияния в сетчатку различной этиологии; тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей; ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).

Капсулы 250 мг и 500 мг (иногда по ошибке называют таблетками, но таблетированной формы Милдроната не существует)

Раствор для внутривенных, внутримышечных и парабульбарных инъекций (уколы в ампулах).

Инструкция по применению и режим дозирования

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

При сердечно-сосудистых заболеваниях в составе комплексной терапии препарат назначают внутрь в дозе 0.5-1 г в сутки, кратность применения 1-2 Курс лечения — 4-6 недель.

При кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда Милдронат назначают внутрь по 250 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 12 дней.

При нарушении мозгового кровообращения в острую фазу препарат назначают внутривенно (в соответствующей лекарственной форме — по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней), затем переходят на прием препарата внутрь по 0.5-1 г в сутки. Общий курс терапии — 4-6 недель.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения препарат принимают внутрь по 0.5-1 г в сутки. Общий курс терапии — 4-6 недель. Повторные курсы назначают индивидуально 2-3 раза в год.

При умственных и физических нагрузках назначают внутрь по 250 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 10-14 дней. При необходимости терапию повторяют через 2-3 недели.

Спортсменам рекомендуют применять по 0.5-1 г 2 раза в сутки перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период — 14-21 день, в период соревнований — 10-14 дней.

При хроническом алкоголизме препарат назначают внутрь по 500 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 7-10 дней.

При сердечно-сосудистых заболеваниях в составе комплексной терапии препарат назначают в дозе 0.5-1 г в сутки внутривенно (по 5-10 мл раствора для инъекций с концентрацией по 500 мг/5 мл), кратность применения 1-2 раза в сутки. Курс лечения — 4-6 недель.

При нарушении мозгового кровообращения в острую фазу препарат назначают в/в по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней, затем переходят на прием препарата внутрь (в соответствующей лекарственной форме — по 0.5-1 г в сутки). Общий курс терапии — 4-6 недель.

При сосудистой патологии и дистрофических заболеваниях сетчатки Милдронат вводят парабульбарно по 0.5 мл раствора для инъекций с концентрацией 500 мг/5 мл в течение 10 дней.

При умственных и физических нагрузках назначают в/в по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 10-14 дней. При необходимости терапию повторяют через 2-3 недели.

При хроническом алкоголизме препарат назначают в/в по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 7-10 дней.

тахикардия; изменения АД; психомоторное возбуждение; головная боль; диспептические симптомы; аллергические реакции (покраснение кожи, высыпания или сыпь, кожный зуд, припухлость); общая слабость; отек.

повышение внутричерепного давления (в т. ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Милдроната при беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод препарат не следует назначать при беременности.

Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. При необходимости применения Милдроната в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата. При необходимости длительного (более месяца) применения препарата необходимо проконсультироваться со специалистом.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что Милдронат не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Использование в педиатрии

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность Милдроната в форме капсул и раствора для инъекций не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о неблагоприятном воздействии Милдроната на скорость психомоторной реакции не имеется.

При совместном применении Милдронат усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Милдронат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретическими средствами, бронхолитиками.

При совместном применении с Милдронатом нитроглицерина, нифедипина, альфа-адреноблокаторов, гипотензивных средств и периферических вазодилататоров возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (следует соблюдать осторожность при применении такой комбинации).

Аналоги лекарственного препарата Милдронат

Структурные аналоги по действующему веществу:

3-(2,2,2-Триметилгидразиний) пропионата дигидрат; Вазомаг; Идринол; Кардионат; Медатерн; Мельдоний; Мельдоний-Эском; Мельдония дигидрат; Мельфор; Мидолат; Триметилгидразиния пропионата дигидрат.

Источники:

Http://upheart. org/lechenie/tabletki/meldonij-vrednyj-doping-ili-zhiznenno-neobkhodimoe-lekarstvo. html

Http://health. mail. ru/drug/mildronate/

Http://instrukciya-otzyvy. ru/175-mildronat-po-primeneniyu-analogi-kapsuly-tabletki-ukoly-v-ampulah-dlya-inekciy-sirop-infarkt. html