Пентоксифиллин

Описание актуально на 08.03.2015

Латинское название: Pentoxifylline Код АТХ: C04AD03 Действующее вещество: Пентоксифиллин Производитель: Органика (Россия), Северная звезда (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н. А.Семашко (Россия)

Действующее вещество Пентоксифиллин.

В таблетках содержится 100 и 400 мг данного вещества.

Дополнительные элементы: диоксид титана, лактоза, крахмал картофельный, пропиленгликоль, стеарат магния, гипромеллоза, повидон, дисперсия метакрилатного сополимера, тальк, кармоизин.

Концентрат раствора и раствор Пентоксифиллина в/в и в/а введения содержат 20 мг вещества на 1 мл. Раствор для инфузий также может содержать 2 мг на 1 мл.

Форма выпуска

Таблетированная форма, а также концентраты растворов и растворы для в/в и в/а введения в ампулах.

Фармакологическое действие

Спазмолитик. Улучшает микроциркуляцию, оказывает ангиопротективное, антиагрегационное действие. Расширяет сосуды.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медикамент оказывает положительное воздействие на релогические свойства крови, умеренно улучшает Микроциркуляцию, насыщает энергетическим потенциалом и повышает концeнтрацию цAМФ в тромбоцитах, ингибирует фосфодиэстеразу, вызывает Вазодилатaцию, не влияет на ЧСС. Лекарственное средство увеличивает просвет коронарных артерий, что значительно повышает количество поставляемого к миокарду кислорода (Антиангинальное действие); расширяет легочные сосуды, что позволяет улучшить Оксигенацию крови. Препарат повышает тонус диафрагмы, межреберных мышц и дыхательной мускулатуры. При внутривенно введении усиливается коллатеральное кровообращение, повышает объем крови, протекающей через единицу сечения. Пентоксифиллин положительно воздействует на биоэлектрическую aктивность и деятельнoсть нервной системы, повышает уровень ATФ в головном мозге. Применение лекарства повышает эластичность эритроцитов (благодаря влиянию на патологическую деформируемость красных телец крови), вызывает дезагрегацию тромбоцитов, снижает Вязкость крови. В зонах с нарушенным кровоснабжением препарат значительно улучшает микроциркуляцию. Пентоксифиллин устраняет боли и судороги в икроножныхмышцах, позволяет увеличить дистанцию ходьбы при Перемежающейся хромоте (окклюзионное повреждение периферически расположенных артерий).

Быстро всасывается. Большей частью выводится мочой метаболитами, меньшей — с калом. Максимальная концентрация вещества достигается через час после применения.

Показания к применению Пентоксифиллина

От чего таблетки и раствор? Средство назначают при нарушениях в периферическом кровоснабжении, нарушении трофики тканей, Болезни Рейно, облитерирующем эндартериите, Посттромботическом синдроме, при отморожениях, гангрене, трофических язвах голени, варикозном расширении вен, церебральном атеросклерозе, вирусной нейроинфекции, дисциркуляторной энцефалопатии. Также показаниями к применению Пентоксифиллина являются: перенесенный инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, бронхиальная астма, острые нарушения в кровоснабжении сетчатки, сосудистой оболочки глаза, Отосклероз, импотенция сосудистого генеза.

Противопоказания

Пентоксифиллин не назначают при непереносимости производных ксантина, при порфирии, остром инфаркте миокарда, Геморрагическом инсульте, массивной кровопотере, беременности, Кровоизлияниях в сетчатку, кормлении грудью. Внутривенные инъекции препарата недопустимы при неконтролируемом течении артериальной гипотензии, атеросклерозе мозговых и коронарных артерий выраженного характера, при аритмии. При нестабильности кровяного давления, после оперативных вмешательств, при язвенных поражениях пищеварительной системы, хронической сердечной недостаточности, патологии почечной и печеночной систем препарат назначают с осторожностью.

Побочные действия

Кожные покровы: повышенная ломкость ногтевых пластинок, отечность, гиперемия кожных покровов, «приливы» к коже лица и тела.

Пищеварительная система: Холестатический гепатит, обострение Холецистита, атония кишечника, снижение аппетита, сухость во рту.

Возможно нарушение зрительного восприятия, скотома, тромбоцитопения, кровотечения из кишечника, аллергические реакции, анафилактический шок, повышение активности печеночных ферментов, щелочной фосфатазы.

Инструкция по применению Пентоксифиллина (Способ и дозировка)

Раствор Пентоксифиллина, инструкция по применению

Препарат в ампулах вводят внутримышечно и внутриартериально в положении больного лежа.

При патологии почечной системы дозировку уменьшают до 50-70 процентов стандартной дозы.

Внутривенно вводят медленно, рассчитывают по схеме: 50 мг на каждые 10 мл хлорида натрия 0,9%, вводят 10 минут, после чего переходят на введение капельницей: 100 мг разводят в 250-500 мл хлорида натрия 0,9% либо растворе декстрозы 5%.

Внутриартериально: 100 мг разводят в 20-50мл хлорида натрия.

Внутримышечно глубоко вводят трижды в сутки по 100-200 мг.

Таблетки Пентоксифиллин, инструкция по применению

Допустимо помимо парентерального введения принимать препарат внутрь после еды дважды в сутки по 800-1200 мг. Начальная суточная дозировка в таблетированной форме составляет 600 мг, постепенно количество препарата снижают до 300 мг в день. Пролонгированные формы лекарственного средства принимают дважды в сутки.

Передозировка

Прием повышенных доз препарата Пентоксифиллин вызывает падение кровяного давления, головокружения, тахикардию, обморочные состояния, гипертермию, возбуждение, Тонико-клонические судороги, арефлексию, рвота «кофейной гущей» и другие признаки кровотечений из пищеварительного тракта. Требуется своевременное промывание пищеварительной системы, прием энтеросорбентов, посимптомная терапия. При развитии кровотечений проводят неотложные мероприятия по остановке кровотечений.

Взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать эффективность медикаментов, которые воздействуют на работу свертывающей системы крови (тромболитические средства, антикоагулянты), антибактериальных препаратов, Вальпроевой кислоты. Пентоксифиллин повышает эффективность пероральных гипогликемических средств, инсулина, гипотензивных медикаментов. Циметидин способен повышать уровень препарата в крови, а значит повышается риск развития побочных эффектов. При совместном назначении с другими ксантинами отмечается нервное возбуждение.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

Лечение Пентоксифиллином проводят под контролем кровяного давления. У пациентов с Сахарным диабетом требуется дополнительная коррекция дозировок принимаемых гипогликемических средств. При одновременном назначении антикоагулянтов требуется контроль над Свертывающей системой крови. У пациентов после оперативных вмешательств проводят контроль гемоглобина и гематокрита. При нестабильности артериального давления дозу препарата уменьшают. Табачный дым снижает эффективность лекарственного средства. Совместимость инфузионных растворов с Пентоксифиллином необходимо проверять перед каждым вливанием.

Часто используется Пентоксифиллин в бодибилдинге и спорте. Это связано с тем, что препарат улучшает кровоснабжение, вызывая сильный «пампинг», который может продолжаться несколько часов. Однако, следует помнить, что это средство лекарственное, и не стоит шутить со своим здоровьем, бесконтрольно принимая такие медикаменты.

Рецепт на латинском:

Rp.: Tab. Pеntoxyphillini 0.1 №60

D. S. По 1 таб. 3 раза в день

Аналоги Пентоксифиллина

Отзывы о Пентоксифиллине

На основании множества мнений можно сделать вывод, что препарат является действительно эффективным, помогая справиться с проблемами сосудистой системы. Действенно помогает с улучшением кровоснабжения.

Часто и эффективно используется при облитерирующем эндартериите.

Отзывы о Пентоксифиллине при беременности

Хоть препарат противопоказан в этот период жизни (из-за недостатка исследований), его часто назначают врачи при фето-плацентарной недостаточности, например, капельницу Пентоксифиллина при беременности. В основном мнения использовавших лекарство положительные, побочных действий не было замечено.

Цена Пентоксифиллина, где купить

Цена Пентоксифиллина в таблетках по 0,1 г составляет от 85 до 130 рублей за упаковку 60 штук.

Цена ампул Пентоксифиллина 2% по 5 мл равна 40 рублям за 10 штук.

ПЕНТОКСИФИЛЛИН ИНСТРУКЦИЯ

Цены на ПЕНТОКСИФИЛЛИН

Быстро и полностью всасывается. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем — в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Выводится преимущественно почками, незначительная часть (4 %) — через кишечник, может выделяться через грудное молоко.

Цереброваскулярная патология, в частности атеросклероз мозговых сосудов, состояния после перенесенного инфаркта миокарда; диабетическая нефроангиопатия и другие диабетические ангиопатии, нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит и др.); сосудистая патология глаз (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатки и сосудистой оболочки). Функциональные нарушения слуха сосудистого генеза.

Назначают внутрь внутривенно и внутриартериально. Внутрь принимают, начиная с 0,2 г (2 драже) 3 раза в день после еды, не разжевывая. После наступления терапевтического эффекта (обычно через 1-2 нед.) дозу уменьшают до 0,1 г (1 драже) 3 раза в день. Курс лечения 2-3 нед. и более.

При необходимости (острые нарушения периферического или мозгового кровообращения /ишемический инсульт/) вводят внутривенно или внутриартериально. Внутривенно вводят 0,1 г (1 ампула) в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы в течение 90-180 мин. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 0,2-0,3 г. Внутриартериально вводят вначале 0,1 г препарата в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, в последующие дни — по 0,2-0,3 г (в 30-50 мл растворителя). Вводят со скоростью 0,1 г (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин.

Головная боль, головокружение, нервозность, сонливость или бессонница. Тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония. Тошнота, рвота, гастралгия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов в крови, изменение массы тела, отеки, диспептические явления. Лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения. Гиперемия кожных покровов, редко — сыпь, зуд, крапивница.

При внутривенном и внутриартериальном введении — снижение артериального давления.

Гиперчувствительность к производным метилксантина, острый инфаркт миокарда, обильные кровотечения, выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение), геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.

Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании.

Усиливает действие гипотензивных и противодиабетических лекарственных средств (дозу препарата следует снизить). При совместном применении с симпатолитиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами возможно понижение артериального давления; с кетолораком, мелоксикамом — повышение протромбинового времени с риском развития кровотечений; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия — усиление противосвертывающего действия. Циметидин значительно увеличивает концентрацию Пентоксифиллина в крови с повышением вероятности развития побочных эффектов.

Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, гипотония, сонливость, ажитация, судороги, нарушение сознания, признаки желудочно-кишечных кровотечений (рвота цвета «кофейной гущи»), лихорадка.

Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.

Таблетки. Таблетки, покрытые оболочкой. Драже. Таблетки ретард. Раствор для инъекций/инфузий.

Список Б. В темном месте.

Условия отпуска из аптек — по рецепту.

Трентал, Агапурин, Окспентифиллин, Ралофект, Терентал, Торентал, Пентилин, Арбифлекс, Ацупентат 400, Вазопэн, Дартелин, Пентамон, Пентогексал 600, Пентомер, Флекситал

Международное и химическое названия: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-перин-2,6-дион);

Основные физико-химические свойства: раствор для инъекций — прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость;

Таблетки — белый кристаллический порошок, растворимый в воде;

1 мл раствора содержит Пентоксифиллина 0,02 г; вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 100 мг Пентоксифиллина.

При применении Пентоксифиллина парентерально, пациент должен находиться в горизонтальном положении.

Лечение препаратом следует проводить под контролем артериального давления. При артериальной гипотензии дозу повышают постепенно. Пациентам с выраженным атеросклерозом препарат нельзя вводить внутриартериально. При сердечной недостаточности необходимо введение сердечных гликозидов. Перед введением Пентоксифиллина необходимо достичь компенсации кровообращения. У больных диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Пентоксифиллина может вызвать гипогликемию (требуется корректировка доз). При назначении с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертывающей системы крови.

Пациентам, перенесшим недавно оперативное вмешательство, необходимо систематически контролировать уровень гемоглобина и гематокрита.

С осторожностью применять препарат пациентам с пептическими язвами желудка и двенадцатиперстной кишки (риск развития кровотечения). У больных пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени, почек доза Пентоксифиллина уменьшается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин назначают 50-70 % дозы.

ПЕНТОКСИФИЛЛИН

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной, поливинилпирролидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, тальк.

Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, титана диоксид, кармоизиновый лак.

10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, в форме капсул, с линией разлома с одной стороны.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, кальция фосфат двухосновной, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, кармоизиновый лак.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Вазодилататор. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия Пентоксифиллина связан с игибированием фосфодиэстеразы и накоплением ЦАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в ЦНС и в конечностях, в меньшей степени – в почках.

После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax пентоксифиллина в плазме крови после однократного приема внутрь отмечается через 1 ч. К 8-му часу концентрация значительно снижается (до 10% от начальной).

Препарат почти не связывается с белками.

Большая часть пентоксифиллина метаболизируется в печени и выводится почками в виде водорастворимых метаболитов (более 90%).

T1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.

У больных с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.

— нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), воспалением;

— острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа;

— атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии;

— ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно);

— трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, отморожения, гангрена);

— острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;

— нарушения слуха сосудистого генеза.

— острый геморрагический инсульт;

— выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

— выраженные нарушения ритма сердца;

— кровоизлияния в сетчатке глаза;

— беременность и период кормления грудью;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или другим компонентам готовой лекарственной формы.

Следует соблюдать Осторожность при назначении пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений). Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функций почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллина устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Препарат принимают внутрь сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослым препарат назначают, начиная с 200 мг 3 раза/сут.

Пролонгированные лекарственные формы назначают 2 раза/сут. Курс лечения 2-3 недели и более.

Наиболее часто при приеме Пентоксифиллина могут появляться нежелательные явления со стороны ЖКТ (тошнота, ощущение переполнения в животе, спазм желудка, рвота, понос). Иногда может возникнуть головокружение и головная боль. Изредка можно наблюдать понижение АД, стенокардию, нарушение сердечного ритма, ощущение прилива.

В редких случаях реакции повышенной чувствительности наблюдались покраснения кожных покровов, зуд, крапивницу.

В отдельных случаях может появляться желтуха (интрагепатический холестаз) и повышение уровня печеночных энзимов (трансаминаз, щелочной фосфатазы).

В единичных случаях описывали возникновение очень тяжелых реакций сверхчувствительности — ангионевротические отеки, развивающиеся в течение нескольких минут после приема Пентоксифиллина, судорожные спазмы мускулатуры бронхов, анафилактический шок.

При первых признаках реакции повышенной чувствительности необходимо срочно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Имеются отдельные сообщения о возможности возникновения кровотечений (в ЖКТ, в кожу, в слизистые), тромбоцитопении и апластической анемии. В связи с этим при лечении Пентоксифиллином необходимо проводить регулярный контроль картины крови.

Клиническая картина: головокружение, позывы на рвоту, падение АД, тахикардия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота «кофейной гущей», аритмии.

Лечение передозировки симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимаются введением диазепама.

Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шока):

— при появлении первых признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекратить прием препарата;

— помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;

— срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.

Пентоксифиллин способен усиливать действие антигипертензивных средств и антикоагулянтов.

У больных сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином или принимающих противодиабетические средства, Пентоксифиллин может усилить сахароснижающее действие противодиабетических средств, вплоть до возникновения гипогликемических реакций.

Источники:

Http://medside. ru/pentoksifillin

Http://www. medcentre. com. ua/medikamenty/pentoksifillin. html

Http://health. mail. ru/drug/pentoxifylline_1/