Аналоги Целебрекса: анализируется цена, изучается инструкция и отзывы

Целебрекс – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) в форме капсул, созданный фармацевтической компанией Pfizer. По механизму действия он относится к селективным ингибиторам циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2).

Также лекарство оказывает жаропонижающий эффект. По химической структуре препарат относится к группе коксибов.

Цена одной капсулы с дозировкой 100, 200 или 400 мг в аптеках Москвы стоит 50 руб. Наивысшая суточная доза действующего вещества (Целекоксиб) составляет 400 мг и обойдется это в 50–100 руб. В аптеках Целебрекс отпускается по рецепту врача.

Применяется для снятия или ослабления разных видов боли, в том числе купирует послеоперационную, костно-мышечную, боль в спине, а также для симптоматического лечения остеоартроза, анкилозирующего спондилита, ревматоидного артрита и первичной дисменореи.

Все чаще люди ищут чем заменить лекарство — почему?

Благодаря ингибированию ЦОГ-2 при незначительном затрагивании ЦОГ-1, Целебрекс эффективно снимает боль и воспаление, не причиняя значительного вреда желудочно-кишечному тракту (ЖКТ).

Хотя, среди коксибов данный препарат наименее опасен в плане сердечно-сосудистой системы (ССС), он, все же, увеличивает риск Тромботических событий при суточной дозе свыше 400 мг и при длительном приеме. При болезнях ССС медикамент противопоказан.

Если рассматривать Целебрекс со всех сторон, то на сегодняшний день это один из самых безопасных НПВП, но весьма дорогой, это первая причина почему многие ищут более дешевые аналоги лекарства.

Потребители нередко опасаются возможных побочных эффектов (в основном со стороны ССС), вычитанных из инструкции и не начинают прием лекарства. Однако, уже принимавшие его, как правило, не отмечают у себя опасных побочных эффектов, но иногда жалуются на слабую эффективность и быстрый спад эффекта при регулярном приеме.

Таким образом Целебрекс один из самых дорогих НПВП, что заставляет многих людей искать альтернативы.

Все аналоги препарата — полный обзор

В качестве самого близкого аналога Целебрекса (по действующему веществу – Целекоксиб) в продаже имеется Дилакса – капсулы по 100 и 200 мг. Производители: КРКА-РУС, KRKA.

Схожие по химической структуре

Коксибы являются селективными ингибиторами ЦОГ-2. К ним относятся:

Аркоксиа (Эторикоксиб) – таблетки от компании Merck Sharp & Dohme B. V; Династат (Парекоксиб) – лиофилизат от компании Pfizer

Данные препараты, как и Целебрекс, могут провоцировать сердечно-сосудистые заболевания и их осложнения.

Аналоги по показаниям и воздействию на организм

Лекарства, которые согласно инструкции по применению применяются в аналогичных случаях, а именно при воспалении, а также при суставных и других болях.

Мелоксикам – основной компонент — селективный ингибитор ЦОГ-2, как и целекоксиб, относится к оксикамам, также может повышать риск тромбообразования.

Содержится в препаратах:

Мовалис – раствор для инъекций, суппозитории, суспензия, таблетки от компании Boehringer Ingelheim International; Амелотекс – гель, раствор для инъекций, суппозитории, таблетки от компании Сотекс; Артрозан – раствор для инъекций, таблетки от компании Фармстандарт-УфаВИТА; Либерум – раствор для инъекций, таблетки от компании Фармак; Мовасин – раствор для инъекций, таблетки от компании Синтез; Би-ксикам – раствор для инъекций, таблетки от компании Верофарм; Мелофлекс Ромфарм – раствор для инъекций от компании C. O. Rompharm; Мирлокс – таблетки от компании Grodzisk Pharmaceutical Works Polfa Co.

Нимесулид – ингибитор ЦОГ, главным образом ЦОГ-2. Относится к сульфонанилидам. Препараты, содержащие данное вещество:

Нимесил – порошок для приготовления суспензии от компании Guidotti/Menarini Group; Найз – гель, таблетки от компании Dr. Reddy_s Laboratories; Немулекс – гранулы для приготовления суспензии от компании Сотекс; Нимесан – таблетки от компании Shreya Life Sciences.

Те же показания имеют неселективные ингибиторы ЦОГ разных химических структур. Они часто оказываются наиболее эффективными, но могут повреждать слизистую ЖКТ.

ТОП-18 лучших неселективных ингибиторов ЦОГ, которые действуют аналогично Целебрексу:

Ксефокам (Лорноксикам) – лиофилизат, таблетки от компании Такеда, Никомед; Тексамен (Теноксикам) – таблетки от компании Mustafa Nevzat Ilac Sanayii; Нейродикловит (Диклофенак, витамины B1, B6, B12) – капсулы от компании Lannacher Heilmittel; Наклофен (Диклофенак, Лансопразол) – капсулы от компании KRKA; Вольтарен (Диклофенак) – раствор для инъекций, спрей, суппозитории, гель, таблетки от компании Novartis; Диклак (Диклофенак) – гель, раствор для инъекций, суппозитории, таблетки от компании Hexal, Sandoz; Дикловит (Диклофенак) – гель, суппозитории от компании НИЖФАРМ; Аэртал (Ацеклофенак) – крем, порошок для приготовления суспензии, таблетки от компании Gedeon Richter; Индовазин (Индометацин) – гель Индометацин, Троксерутин от компании Actavis Group; Индометацин – гель, мазь, суппозитории, таблетки, капсулы от компаний Биосинтез, VetProm, Борисовский Завод Медицинских Препаратов, Атолл; МетиндолРетард (Индометацин) – драже, мазь, раствор для инъекций от компании ICN; Кетанов (Кеторолак) – раствор для инъекций, таблетки от компании Ranbaxy; Кеторол (Кеторолак) – гель, раствор для инъекций, таблетки от компании Dr. Reddy_s Laboratories; Брустан (Ибупрофен, Парацетамол) – суспензия, таблетки от компании Ranbaxy; Ибуклин (Ибупрофен, Парацетамол) – таблетки от компании Dr. Reddy’s Laboratories; Дип Рилиф (Ибупрофен+Левоментол) – гель от компании Mentholatum; Долгит (Ибупрофен) – гель, крем от компании Dolorgiet; Стрепсилс (Флурбипрофен) – сосательные таблетки от компании Reckitt Benckiser Healthcare International.

Лучшими аналогами, которыми можно заменить Целебрекс, учитывая отзывы потребителей, следует считать следующие:

Аркоксиа; Вольтарен (раствор для инъекций); Дилакса; Индометацин; Кетанов; Ксефокам; Мовалис; Найз; Нейродикловит; Пироксикам (капсулы).

Самые доступные аналоги

Без рецепта отпускаются препараты на основе Индометацина, Диклофенака и Ибупрофена. Они же и наиболее дешевые аналоги Целебрекса:

Индометацин. Наивысшая суточная доза (при длительном применении внутрь – 75 мг) обойдется в сумму от 3 руб. Диклак. Наивысшая суточная доза (150 мг) обойдется в сумму от 10 руб. Ибупрофен. Наивысшая суточная доза (2400 мг) обойдется в сумму от 10 руб.

Отечественные аналоги

Список НПВС оссийского производства:

Дилакса (Целекоксиб) от компании КРКА-РУС; Пироксикам-Акри от компании Акрихин; Пироксифер (Пироксикам) от компании Брынцалов-А; Би-ксикам (Мелоксикам) от компании Верофарм; Мовасин (Мелоксикам) от компании Евроком; Оксикамокс (Мелоксикам) от компании Сандоз; Амелотекс (Мелоксикам) Сотекс; Артрозан (Мелоксикам) от компании Фармстандарт; Немулекс (Нимесулид) от компании Сотекс; Дикловит (Диклофенак) от компании НИЖФАРМ; Индометацин от компании Биосинтез.

Незаинтересованное мнение

Мы изучили отзывы про Целебрекс и его многочисленные аналоги и вот какая картина вырисовывается.

Мне 60 лет. После операции по удалению простаты в этом году принимал Целебрекс. Он действует часа 3. Ранее принимал Кеторолак, когда были сильные боли в почках из-за камней. Он сильнее и действует часа 4.Также при периоде наблюдения продолжительностью в 1 год Целекоксиб не отличается от Диклофенака в плане безопасности для пищеварительной системы.

Использовал Нимесил и Целебрекс. Не одновременно, конечно. Первый действует быстрее.Серж

Некоторое время мне боль снимал только Найз. Побочные эффекты заставили поискать что-то другое. Остановился на Мовалисе, помогает.

У меня болезнь Бехтерева и непереносимость Сульфасалазина. Пришлось перебирать различные НПВП. От Мовалиса, который я пила в октябре в течение 14 дней, ругалась пищеварительная система. Потом принимала Нимесил, затем Аркоксиу и в декабре попробовала Целебрекс, 200 мг в сутки.

Казалось, это то, что нужно. Боль и воспаление ушли, выраженных побочных эффектов на пищеварение не замечала. После полутора месяцев приема возобновились боли. Они были сильнее, чем 2–3 месяца назад, когда я не принимала ничего.

У меня слабая пищеварительная система. От старых НПВП (неизбирательных ингибиторов ЦОГ), у меня плохо с кишечником и сильная боль в желудке, даже с предохраняющими желудок препаратами (ИПП). Диклофенак я пробовать опасаюсь. Явных побочных эффектов нет только от Аркоксии (не помогает) и Целебрекса.

В течение 10 лет применяю Целебрекс 2 раза в день по 100 мг. При выраженных ухудшениях удваиваю дозу. Эффективен только пфизеровский препарат, особенно немецкий. Российский аналог не работает. Аркоксиа тоже почти не дает эффекта и провоцирует желудочные проблемы.

Использую Ибупрофен дважды в сутки. Неприятные эффекты: сильная астения, панические атаки. Найз и Аэртал не помогают.

Целебрекс не устраняет мои боли в спине. Доктор назначил Нейродикловит, он действует лучше и достаточно быстро.

Сравнение с другими препаратами

Проанализируем, что лучше Целебрекс или его аналоги исходя из цены, побочных действий и других факторов:

Аркоксиа– таблетки. Наивысшая суточная доза (120 мг) обойдется примерно в 100 руб. Наивысшая концентрация достигается через 1 час после приема, то есть в 2–3 раза быстрее. Период полувыведения — 22 часа, то есть в 2–3 раза дольше (при повторном применении Целебрекса). Таким образом, Аркоксиа всасывается быстрее, присутствует в организме дольше и стоит несколько дороже Целебрекса. Мовалис – таблетки, раствор для инъекций, суппозитории. Наивысшая суточная доза (15 мг) обойдется в сумму от 40 руб. Наивысшая концентрация достигается через 4–5 часов, то есть в 1,5–2 раза медленнее. Период полувыведения 15–20 часов, то есть почти в 2 раза Дольше (при повторном применении Целебрекса). Таким образом, Мовалис всасывается медленнее, но присутствует в организме дольше, менее опасен для ССС, немного опаснее для ЖКТ и несколько дешевле Целебрекса, имеет больше форм выпуска. Ксефокам – таблетки, лиофилизат. Наивысшая суточная доза (16 мг) обойдется в сумму от 40 руб. Наивысшая концентрация достигается через 1–2 часа, то есть в 1,5–2 раза быстрее. Прием пищи уменьшает усвоение препарата на 30% и удлиняет время всасывания до 3–4 часов. Период полувыведения, в среднем, составляет 4 часа, то есть в 2–3 раза короче. Таким образом, Ксефокам всасывается и выводится из организма быстрее, менее опасен для ССС, немного опаснее для ЖКТ и несколько дешевле, имеет больше форм выпуска.

Описание актуально на 15.12.2014

Латинское название: Celebrex Код АТХ: M01AH01 Действующее вещество: Целекоксиб (Celecoxib) Производитель: Pfizer Manufacturing Deutschland, Германия

В одной капсуле препарата содержится 200 миллиграмм Целекоксиба.

В качестве вспомогательных компонентов присутствуют натрия кроскармеллоза, повидон К30, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат и магния стеарат. Оболочка состоит из диоксида титана и желатина.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде желатиновых капсул, содержимое капсул имеет белый цвет.

Фармакологическое действие

Целекоксиб подавляет активность ЦОГ2 и также немного подавляет ЦОГ1. Имеет Противовоспалительное, жаропонижающее и Болеутоляющее действия, снижает риск возникновения рака толстой кишки.

Применение данного препарата намного безопаснее, чем применение других НПВС, так как он практически не вызывает риск возникновения гастродуаденальных язв, а также не нарушает естественные процессы, связанные с простагландинами класса Е1 в желудке и кишечнике.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат очень хорошо всасывается натощак из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация достигается примерно через два или три часа. Употребление жирной пищи замедляет всасывание препарата на четыре часа. Выделяется на 99 процентов через печень, может проникать через ГЭБ.

Показания к применению

От чего таблетки Целебрекс? Показания к применению лекарства следующие:

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при:

Побочные действия

Капсулы Целебрекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Целебрекса, препарат необходимо принимать по 200 миллиграмм два раза в сутки. Необходимо подбирать минимально эффективные дозы и непродолжительный курс лечения.

При семейном аденоматозном Полипозе препарат принимается в качестве дополнительного средства по 400 миллиграмм два раза в сутки.

При острой боли – вначале от 400 до 600 миллиграмм в сутки, далее по 200 миллиграмм два раза в сутки.

При анкилозирующем Спондилите – по 100 миллиграмм два раза в сутки. Максимум – 400 миллиграмм в сутки.

При Ревматоидном артрите – от 200 до 400 миллиграмм в сутки, дозу поделить на два приема. Максимальная доза – 800 миллиграмм в сутки.

Если у пациента наблюдается снижение функций печени, дозу необходимо уменьшить в два раза.

Передозировка

При передозировке необходимо принять меры по выведению препарата и провести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Нельзя применять данный препарат одновременно с другими НПСВ, которые не содержат Ацетилсалициловую кислоту.

Так как лекарство не оказывает влияния на антиагрегантное воздействие Ацетилсалициловой кислоты, он не рассматривается в качестве ее замены для профилактики сердечно-сосудистых болезней.

Условия продажи

Препарат можно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

Хранить лекарство нужно в сухом месте при температуре от 15 до 30 градусов.

Срок годности

Срок годности препарата составляет три года.

Аналоги Целебрекса

Цена аналогов Целебрекса немного дешевле.

Отзывы о Целебрексе

Согласно отзывам о Целебрексе на форумах, препарат является очень эффективным, но также отзывы больных свидетельствуют о многочисленных побочных проявлениях данного лекарства.

Цена Целебрекса, где купить

Цена Целебрекс 200 миллиграмм на территории России составляет в среднем 400 рублей (10 капсул).

В Украине стоимость препарата составляет в среднем 220 гривен.

Цена таблеток Целебрекс за 3 блистера в упаковке находится в пределе 1000-1100 рублей.

Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с маркировками белым на голубых полосках: «100» — на одной части и «7767» — на другой; содержимое капсул — гранулят белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 149.7 мг, натрия лаурилсульфат — 8.1 мг, повидон К30 — 6.8 мг, кроскармеллоза натрия — 2.7 мг, магния стеарат — 2.7 мг.

Состав оболочки: титана диоксид — около 1.7 мг, желатин — около 58.3 мг.

Состав чернил голубых SB-6018: шеллак — 22-27%, этанол — 33-38%, изопропанол — 0.5-4%, бутанол — 4-8%, пропиленгликоль — 3-6%, аммиак водный — 1-2%, лак алюминиевый голубой FD&C Blue#2 на основе красителя индиготина (E132) — 24-28%.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с маркировками белым на желтых полосках: «200» — на одной части и «7767» — на другой; содержимое капсул — гранулят белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 49.8 мг, натрия лаурилсульфат — 8.1 мг, повидон К30 — 6.7 мг, кроскармеллоза натрия — 2.7 мг, магния стеарат — 2.7 мг.

Состав оболочки: титана диоксид — около 1.7 мг, желатин — около 58.3 мг.

Состав чернил желтых SB-3002: шеллак — 22-27%, этанол — 33-38%, изопропанол — 3-7%, бутанол — 4-9%, пропиленгликоль — 3-6%, аммиак водный — 1-2%, краситель железа оксид желтый (E172) — 18-22%.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

НПВС. Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек. Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения СКФ у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения АД и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 2-3 ч. После приема препарата в дозе 200 г Cmax в плазме составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза/сут; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна.

Влияние приема пищи: прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1-2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%.

Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Проникает через ГЭБ.

Средний Vd в равновесном состоянии примерно составляет 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в ткани.

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично — глюкуронизации. Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP2C9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Активность изофермента CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как полиморфизм гомозиготный по CYP2C9*3, что приводит к уменьшению ферментативной активности.

Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизменном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8-12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме достигается к 5 дню.

Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1.5-2 раза средних значений Cmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью при СКФ > 65 мл/мин/1.73 м 2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1.73 м 2 , фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

— симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;

— болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли;

— лечение первичной дисменореи.

— бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВC, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;

— состояние после операции аортокоронарного шунтирования;

— пептическая язва в фазе обострения;

— воспалительные заболевания кишечника;

— сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);

— клинически подтвержденная ИБС;

— заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;

— тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения);

— почечная недостаточность тяжелой степени (нет опыта применения);

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (нет опыта применения);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к сульфонамидам.

С Осторожностью следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ (язвенная болезнь, кровотечения в анамнезе), инфицировании Helicobacter pylori, при задержке жидкости и отеках, нарушениях функции печени средней тяжести, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, цереброваскулярных заболеваниях, при дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, при заболеваниях периферических артерий, тяжелых соматических заболеваниях; одновременно с антикоагулянтами (в т. ч. с варфарином), с антиагрегантами (в т. ч. с ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС для приема внутрь (в т. ч. с преднизолоном), с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), с ингибиторами изофермента CYP2C9; у пациентов, длительно получающих НПВС; у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400 мг.

При Симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут за 1 или 2 приема.

При Симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза/сут.

При Симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения препарата в дозе 400 мг 2 раза/сут.

При Лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза/сут, по необходимости.

Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у Пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

У Пациентов с Легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. В случае наличия Печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Опыта применения препарата у пациентов с Тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) нет.

У Пациентов с Почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с Почечной недостаточностью тяжелой степени нет.

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс следует назначать в минимальной рекомендованной дозе. С осторожностью следует применять препарат одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.

Целебрекс следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, т. к. это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза.

Общие реакции: обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит).

Со стороны нервной системы: головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кожных покровов: Кожный зуд, кожная сыпь.

Общие реакции: отек лица.

Со стороны системы кроветворения: анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: утяжеление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы: рвота.

Со стороны нервной системы: беспокойство, сонливость.

Со стороны кожных покровов: алопеция, крапивница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, буллезные высыпания.

Со стороны нервной системы: спутанность сознания.

Побочные реакции, выявленные при постмаркетинговых наблюдениях

Аллергические реакции: анафилаксия.

Со стороны нервной системы: галлюцинации, асептический менингит.

Со стороны органов чувств: потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, кровоизлияния в головной мозг.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, минимальное нарушение функции почек.

Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т. ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла, снижение фертильности у женщин.

Со стороны дыхательной системы: эмболия легочных артерий.

Прочие: гипонатриемия, боль в грудной клетке.

Клинический опыт передозировки ограничен. Не наблюдалось клинически значимых побочных эффектов при однократном приеме препарата в дозе до 1.2 г и многократном приеме в дозах до 1.2 мг/сут в 2 приема.

Лечение: при подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения целекоксиба из крови, из-за высокой степени его связывания с белками плазмы.

Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.

При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе. Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

Ингибирование синтеза простагландинов может уменьшить эффект ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД.

У пациентов пожилого возраста, у пациентов с обезвоживанием (в т. ч. получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы.

Известные ранее НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет ингибирования почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при назначении целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого влияния целекоксиба на фармакокинетику комбинированных контрацептивных препаратов, содержащих 1 мг норэтистерона/35 мкг этинилэстрадиола.

Отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий — и магнийсодержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Следует избегать одновременного применения целекоксиба с другими НПВС (не содержащими ацетилсалициловую кислоту).

Целебрекс, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. Целекоксиб (как и все коксибы) способен увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Чтобы уменьшить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Целебрекс, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

При применении НПВС (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.

В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.

Как и другие НПВС, целекоксиб может приводить к повышению АД, что увеличивает риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. У пациентов с артериальной гипертензией все НПВС, в т. ч. и целекоксиб, следует применять с осторожностью. Необходимо регулярно контролировать АД в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.

Влияние на ЖКТ. У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВС наиболее высок у пациентов пожилого возраста, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с язвенными поражениями ЖКТ, воспалительными заболеваниями в фазе обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из ЖКТ являются одновременное применение с пероральными ГКС и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВС, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах со стороны ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам.

Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами. Сообщалось о серьезных, и некоторые из них были фатальными, кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом Целебрекс или изменения его дозы необходимо контролировать антикоагулянтную активность.

Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны находиться под тщательным наблюдением.

Влияние на функцию почек. НПВС, в т. ч. и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВС. Целебрекс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пациентов пожилого возраста. Функцию почек у таких пациентов следует тщательно контролировать.

Следует с осторожностью назначать Целебрекс пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс.

Влияние на функцию печени. Целебрекс следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Пациентам с симптомами нарушения функции печени, или в случае выявления нарушения функции печени лабораторными методами, требуется тщательное наблюдение для своевременной диагностики более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс.

Анафилактические реакции. При приеме препарата Целебрекс были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.

Серьезные реакции со стороны кожных покровов. Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них с летальным исходом. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целебрекс при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков повышенной чувствительности.

Терапия ГКС. Целебрекс не может заменить ГКС или применяться в качестве терапии глюкокортикоидной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние целекоксиба на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами не исследовалось. Основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс оказывает такое влияние.

Клинический опыт применения целекоксиба при беременности ограничен. Потенциальный риск применения препарата Целебрекс при беременности не установлен, но не может быть исключен.

В соответствии с механизмом действия, при применении НПВС, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВС, включая целекоксиб.

Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, в случае приема при беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности.

Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. В исследованиях было показано, что целекоксиб выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Целебрекс для матери.

Источники:

Http://osteocure. ru/lekarstva/celebrex-analogi. html

Http://medside. ru/tselebreks

Http://health. mail. ru/drug/celebrex/