Цефтриаксон

Описание актуально на 21.07.2015

Латинское название: Ceftriaxone Код АТХ: J01DD04 Действующее вещество: Цефтриаксон (Ceftriaxone) Производитель: ЗАО Фармацевтическая фирма Дарница (Украина), Shreya Life Sciences Pvt. Ltd. (Индия), ЗАО ЛЕККО (Россия)

В состав лекарства входит Цефтриаксон — антибиотик из класса цефалоспоринов (β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-АЦК).

Что такое Цефтриаксон?

Согласно Википедии, цефтриаксон — это Антибиотик, бактерицидное действие которого обусловлено его способностью нарушать синтез пептидогликана бактериальных клеточных стенок.

Вещество представляет собой слабо гигроскопичный мелкокристаллический порошок желтоватого или белого цвета. В одном флаконе препарата содержится 0,25, 0,5, 1 или 2 грамма стерильной натриевой соли цефтриаксона.

Форма выпуска

Порошок 0,25/0,5/1/2 г для приготовления:

Цефтриаксон в таблетках или сиропе не выпускается.

Фармакологическое действие

Бактерицидное. Препарат III поколения из группы антибиотиков “Цефалоспорины”.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Универсальное антибактериальное средство, механизм действия которого обусловлен способностью подавлять синтез бактериальной клеточной стенки. Препарат проявляет большую резистентность в отношении к большинству β-лактамаз Грам (+) и Грам (-) микроорганизмов.

Активен в отношении:

Грам (+) аэробов — St. aureus (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, группы viridans); Грам (-) аэробов — Enterobacter aerogenes и cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (в том числе pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis и диплококков рода Neisseria (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, вульгарного протея и протея mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., некоторых штаммов синегнойной палочки; анаэробов — Clostridium spp. (исключение — Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..

In vitro (клиническое значение остается неизвестным) отмечается активность в отношении штаммов следующих бактерий: Citrobacter diversus и freundii, Salmonella spp. (в том числе в отношении Salmonella typhi), Providencia spp. (в том числе в отношении Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Устойчивые к Метициллину Staphylococcus, многие штаммы Enterococcus (в том числе Str. faecalis) и Streptococcus группы D к Цефалоспориновым антибиотикам (в том числе к цефтриаксону) устойчивы.

биодоступность — 100%; Т Сmax при введении Цефтриаксона в/в — в конце инфузии, при введении внутримышечно — 2-3 часа; связь с плазменными белками — от 83 до 96%; Т1/2 при в/м введении — от 5,8 до 8,7 часов, при в/в введении — от 4,3 до 15,7 часов (в зависимости от заболевания, возраста пациента и состояния его почек).

У взрослых концентрация цефтриаксона в ликворе при введении 50 мг/кг через 2-24 часа многократно превышает МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для наиболее распространенных возбудителей Менингококковой инфекции. Препарат хорошо проникает в ликвор при воспалении оболочек мозга.

Выводится Цефтриаксон в неизмененном виде:

почками — на 33-67% (у новорожденных младенцев этот показатель на уровне 70%); с желчью в кишечник (где препарат инактивируется) — на 40-50%.

Показания к применению Цефтриаксона

В аннотации указывается, что показаниями к применению Цефтриаксона являются инфекции, вызванные чувствительными к препарату бактериями. Внутривенные инфузии и уколы лекарства назначают для лечения:

Препарат применяют также для периоперационной профилактики и для лечения пациентов с ослабленным Иммунитетом.

Для чего применяется Цефтриаксон при сифилисе?

Несмотря на то, что при различных формах Сифилиса препаратом выбора является Пенициллин, его эффективность в некоторых случаях может быть ограниченной.

К применению Антибиотиков-цефалоспоринов прибегают как к резервному варианту при непереносимости препаратов Группы пенициллина.

Ценными свойствами препарата являются:

наличие в его составе химических веществ, которые обладают способностью подавлять образование клеточных мембран и мукопептидный синтез в стенках клеток бактерий; способность быстро проникать в органы, жидкости и ткани организма и, в частности, в Ликвор, который у больных сифилисом претерпевает множество специфических изменений; возможность применения для лечения беременных женщин.

Наиболее эффективно лекарство в случаях, когда возбудителем болезни является Treponema pallidum, поскольку отличительная особенность Цефтриаксона — высокая трепонемоцидная активность. Положительный эффект проявляется особенно ярко при в/м введении препарата.

Лечение Сифилиса с применением препарата дает хорошие результаты не только на ранних стадиях развития болезни, но также в запущенных случаях: при Нейросифилисе, а также при вторичном и скрытом Сифилисе.

Поскольку Т1/2 Цефтриаксона составляет приблизительно 8 часов, лекарство может одинаково успешно применяться как при стационарной, так и при амбулаторной схеме лечения. Препарат достаточно вводить больному 1 раз в сутки.

Для превентивного лечения средство вводят в течение 5 суток, при первичном Сифилисе — 10-тидневным курсом, ранний скрытый и вторичный Сифилис лечатся за 3 недели.

При незапущенных формах Нейросифилиса больному на протяжении 20 дней вводят однократно по 1-2 г Цефтриаксона, на поздних стадиях болезни лекарство вводят по 1 г/сут. в течение 3 недель, после чего выдерживают интервал продолжительностью в 14 дней и в течение 10 дней проводят лечение аналогичной дозировкой.

При остром Генерализованном менингите и Сифилитическом менингоэнцефалите дозу повышают до 5 г/сут.

Уколы Цефтриаксон: от чего препарат назначают при ангине у взрослых и детей?

Несмотря на то, что Антибиотик эффективен при различных поражениях Носоглотки (в том числе при Ангине и при Гайморите), его, как правило, редко используют в качестве препарата выбора, в особенности, в педиатрии.

При Ангине лекарство допускается вводить через капельницу в вену или в виде обычных уколов в мышцу. Однако в подавляющем большинстве случаев больному назначают внутримышечные инъекции. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Готовая смесь при комнатной температуре остается стабильной в течение 6 часов после приготовления.

Детям при Ангине Цефтриаксон назначают в исключительных случаях, когда Острая ангина осложняется сильным нагноением и воспалительным процессом.

Подходящая дозировка определяется лечащим врачом.

Во время беременности препарат назначают в тех случаях, когда не эффективны Антибиотики группы пенициллина. Хотя лекарство проникает через плацентарный барьер, оно не оказывает существенного влияния на здоровье и развитие плода.

Лечение гайморита с помощью Цефтриаксона

При Гайморите антибактериальные средства являются препаратами первой линии. Полностью проникая в кровь, Цефтриаксон задерживается в очаге воспаления в нужных концентрациях.

Как правило, лекарство назначают в комбинации с Муколитиками, Сосудосуживающими средствами и т. д.

Как колоть препарат при Гайморите? Обычно больному Цефтриаксон назначают вводить в мышцу дважды в день по 0,5-1 г. Перед инъекцией порошок смешивают с Лидокаином (предпочтительно использовать однопроцентный раствор) или водой д/и.

Лечение длится не менее 1 недели.

Противопоказания

Цефтриаксон не назначают при известной гиперчувствительности к Цефалоспориновым антибиотикам или вспомогательным компонентам препарата.

Побочные действия Цефтриаксона

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

Если лекарство вводится внутривенно, возможны воспаление венозной стенки, а также болезненность по ходу вены. Введение препарата в мышцу сопровождается болезненностью в месте укола.

Цефтриаксон (уколы и в/в инфузия) также может оказывать влияние на лабораторные показатели. У пациента уменьшается (или увеличивается) протромбиновое время, повышается активность щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, а также концентрация мочевины, развиваются Гиперкреатининемия, Гипербилирубинемия, Глюкозурия.

Отзывы о побочных действиях Цефтриаксона, позволяют сделать вывод, что при в/м введении препарата практически 100% пациентов жалуются на сильную болезненность укола, некоторые отмечают мышечную боль, головокружение, озноб, слабость, зуд и сыпь.

Легче всего переносятся уколы, если разводить порошок обезболивающим. При этом необходимо обязательно сделать пробу как на сам препарат, так и на обезболивающее.

Инструкция по применению Цефтриаксона. Чем разводить Цефтриаксон для инъекций?

В инструкции производителя и справочнике Видаль указывается, что препарат можно вводить в вену или в мышцу.

Дозировка взрослым и для детей старше 12-ти лет — 1-2 г/сут. Антибиотик вводят однократно или 1 раз в 12 часов в половинной дозе.

В особо серьезных случаях, а также, если инфекция спровоцирована умеренно чувствительным к Цефтриаксону возбудителем, дозу повышают до 4 г/сут.

При Гонорее рекомендуется однократное введение в мышцу 250 мг препарата.

В профилактических целях перед инфицированной или предположительно инфицированной операцией в зависимости от степени опасности инфекционных осложнений больному за 0,5-1,5 часа до хирургического вмешательства следует однократно ввести 1-2 г Цефтриаксона.

Для детей первых 2 недель жизни лекарство вводят 1 р./сут. Доза рассчитывается по формуле 20-50 мг/кг/сут. Высшая доза — 50 мг/кг (что связано с недоразвитостью ферментной системы).

Оптимальная дозировка детям до 12 лет (включая грудных детей) также подбирается в зависимости от веса. Суточная доза варьирует в пределах от 20 до 75 мг/кг. Детям, вес которых более 50 кг, Цефтриаксон назначают в той же дозе, что и взрослым.

Превышающую 50 мг/кг дозу следует вводить в виде внутривенной инфузии продолжительностью как минимум 30 минут.

При Бактериальном менингите лечение начинают с однократного введения 100 мг/кг/сут. Высшая доза — 4 г. Как только будет выделен возбудителя и определена его чувствительность к препарату, дозу снижают.

Отзывы о препарате (в частности, о его применении у детей) позволяют сделать вывод, что средство весьма эффективно и доступно, но его существенным недостатком является сильная болезненность в месте укола. Что касается побочных эффектов, то их, по мнению самих пациентов, не больше, чем при использовании любого другого антибиотика.

Сколько дней колоть препарат?

Длительность лечения зависит от того, какой патогенной микрофлорой вызвано заболевание, а также от особенностей клинической картины. Если возбудителем являются Грам (-) диплококки рода Neisseria, наилучших результатов удается достичь за 4 дня, если чувствительные к препарату энтеробактерии, — за 10-14 дней.

Уколы Цефтриаксона: инструкция по применению. Чем разбавлять препарат?

Для разведения антибиотика используются раствор Лидокаина (1 или 2%) или вода для инъекций (д/и).

При использовании воды д/и следует учитывать, что в/м инъекции препарата очень болезненны, поэтому если растворителем является вода, неприятные ощущения будут как во время укола, так и некоторое время после него.

Воду для разведения порошка берут обычно в тех случаях, когда использование Лидокаина невозможно из-за наличия у больного Аллергии на него.

Оптимальный вариант — однопроцентный раствор Лидокаина. Воду д/и лучше использовать в качестве вспомогательного средства, при разведении препарата Лидокаином 2%.

Можно ли разводить Новокаином Цефтриаксон?

Новокаин при использовании его для разведения препарата снижает активность Антибиотика, одновременно с этим повышая вероятность развития у больного Анафилактического шока.

Если отталкиваться от отзывов самих пациентов, то в них отмечается, что Лидокаин лучше, чем Новокаин, снимает боль при введении Цефтриаксона.

Кроме того, применение не свежеприготовленного раствора Цефтриаксона с Новокаином, способствует усилению болевых ощущений во время инъекции (раствор сохраняет стабильность в течение 6 часов после приготовления).

Как разводить Цефтриаксон Новокаином?

Если в качестве растворителя все же используется Новокаин, его на 1 г препарата берут в объеме 5 мл. Если взять меньшее количество Новокаина, порошок может не полностью раствориться, и игла шприца забьется комочками лекарства.

Разведение Лидокаином 1%

Для инъекции в мышцу 0,5 г препарата растворяют в 2 мл однопроцентного раствора Лидокаина (содержимое одной ампулы); на 1 г препарата берут 3,6 мл растворителя.

Дозировку 0,25 г разводят аналогично тому, как и 0,5 г, то есть содержимым 1 ампулы 1% Лидокаина. После этого готовый раствор набирают в разные шприцы по половине объема в каждый.

Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г в каждую ягодицу).

Разведенный Лидокаином препарат не предназначен для внутривенного введения. Его разрешается вводить строго в мышцу.

Как развести уколы Цефтриаксона Лидокаином 2%?

Для разведения 1 г препарата берут по 1,8 мл воды д/и и двухпроцентного Лидокаина. Чтобы развести 0,5 г препарата, также смешивают 1,8 мл Лидокаина с 1,8 мл воды д/и, но для растворения используют только половину получившегося раствора (1,8 мл). Для разведения 0,25 г препарата берут 0,9 мл приготовленного аналогичным образом растворителя.

Цефтриаксон: как разводить детям для внутримышечного введения?

Приведенная методика проведения внутримышечных инъекций практически не используется в педиатрической практике, поскольку Цефтриаксон с Новокаином может вызвать у ребенка сильнейший Анафилактический шок, а в комбинации с Лидокаином — может способствовать возникновению Судорог И нарушению работы сердца.

По этой причине оптимальным растворителем в случае применения препарата у детей является обычная вода д/и. Невозможность применения обезболивающего в детском возрасте требует еще более медленного и аккуратного введения лекарства, чтобы снизить болевые ощущения во время укола.

Разведение для в/в введения

Для в/в введения 1 г препарата растворяют в 10 мл дистиллированной воды (стерильной). Препарат вводится медленно в течение 2-4 минут.

Разведение для внутривенной инфузии

При проведении инфузионной терапии препарат вводится в течение как минимум получаса. Для приготовления раствора 2 г порошка разводят в 40 мл свободного от Ca раствора: Декстрозы (5 или 10%), NaCl (0,9%), Фруктозы (5%).

Дополнительно

Цефтриаксон предназначен исключительно для парентерального введения: производители не выпускают таблетки и суспензии по причине того, что Антибиотик контактируя с тканями организма, проявляет высокую активность и сильно раздражает их.

Дозы для животных

Дозировка для кошек и для собак подбирается с учетом массы тела животного. Как правило, она составляет 30-50 мг/кг.

Если используется флакон 0,5 г, следует ввести в него 1 мл двухпроцентного Лидокаина и 1 мл воды д/и (или 2 мл Лидокаина 1%). Интенсивно встряхнув лекарство до полного растворения комочков, его набирают в шприц и вводят больному животному в мышцу или под кожу.

Дозировка кошке (Цефтриаксон 0,5 г обычно используется для мелких животных — для кошек, котят и т. д.), если на 1 кг веса врач назначил вводить 40 мг Цефтриаксона, составляет 0,16 мл/кг.

Для собак (и других крупных животных) берут флаконы по 1 г. Растворитель берут в объеме 4 мл (2 мл Лидокаина 2% + 2 мл воды д/и). Собаке весом 10 кг, если доза составляет 40 мг/кг, нужно ввести 1,6 мл готового раствора.

При необходимости введения Цефтриаксона в/в через катетер для разведения используют стерильную дистиллированную воду.

Передозировка

Признаками передозировки препарата являются судороги и возбуждение ЦНС. Перитонеальный диализ и Гемодиализ неэффективны для снижения концентрации Цефтриаксона. Лекарство не имеет антидота.

Взаимодействие

В одном объеме фармацевтически несовместим с другими Противомикробными средствами.

Подавляя микрофлору кишечника, препятствует образованию в организме Витамина К. По этой причине применение препарата в комбинации со средствами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразоном, НПВП), может спровоцировать кровотечение.

Эта же особенность Цефтриаксона способствует усилению действия антикоагулянтов при их совместном применении.

В сочетании с Петлевыми диуретиками повышается риск развития Нефротоксичности.

Условия продажи

Для приобретения требуется рецепт на латыни.

Рецепт на латинском (образец):

S. В прилагаемом растворителе. В/м, 1 р./сут.

Условия хранения

Беречь от света. Оптимальная температура хранения — до 25°С.

При применении без медицинского контроля препарат может спровоцировать осложнения, поэтому флаконы с порошком следует держать в недоступном для детей, месте.

Срок годности

Особые указания

Препарат применяется в условиях стационара. У пациентов, которые находятся на Гемодиализе, а также при одновременной тяжелой Печеночной и Почечной недостаточности, следует держать под контролем показатели плазменной концентрации Цефтриаксона.

При длительном лечении требуется регулярное наблюдение за картиной периферической крови и показателями, характеризующими функцию почек и печени.

Иногда (редко) при УЗИ желчного пузыря могут отмечаться затемнения, которые указывают на наличие осадка. Затемнения исчезают после прекращения курса лечения.

Ослабленным больным и пожилым пациентам в ряде случаев целесообразно назначать в дополнение к Цефтриаксону Витамин К.

При нарушении баланса воды и электролитов, а также при Артериальной гипертензии следует контролировать уровень натрия в плазме крови. Если лечение длительное, больному показано проведение общего анализа крови.

Как и другие цефалоспорины, препарат обладает способностью вытеснять связанный с Сывороточным альбумином билирубин, в связи с чем его с осторожностью применяют у новорожденных с Гипербилирубинемией (и, в частности, у недоношенных детей).

Препарат не оказывает влияния на скорость нервно-мышечной проводимости.

Аналоги Цефтриаксона: чем можно заменить препарат?

Цефтриаксон или Цефазолин — что лучше?

Оба препарата относятся к группе “Цефалоспорины”, но Цефтриаксон является Антибиотиком III поколения, а Цефазолин — это препарат I поколения.

Важной особенностью Цефалоспориновых антибиотиков I поколения является то, что они не эффективны в отношении Листерий и Энтерококков, имеют узкий спектр действия и низкий уровень активности в отношении Грам (-) бактерий.

Цефазолин применяют в основном в хирургии для периоперационной профилактики, а также для лечения инфекций мягких тканей и кожи.

Назначение его для лечения инфекций мочеполовой системы и респираторного тракта не может рассматриваться как обоснованное, что связано с узким спектром противомикробной активности и высокой резистентностью к нему среди потенциальных возбудителей.

Что лучше: Цефтриаксон или Цефотаксим?

Цефотаксим и Цефтриаксон являются базовыми Антимикробными средствами группы цефалоспоринов III поколения. Препараты практически идентичны по своим бактерицидным свойствам.

Совместимость с алкоголем

Не следует употреблять алкоголь в период лечения препаратом. Сочетание “Цефтриаксон + этанол” может спровоцировать симптомы, сходные с симптомами сильнейшего отравления, а в некоторых случаях привести к смерти больного.

Цефтриаксон при беременности и при грудном вскармливании

Препарат противопоказан в первом триместре беременности. При необходимости назначения кормящей женщине, ребенка следует перевести на смеси.

Отзывы о Цефтриаксоне при беременности подтверждают то, что препарат действительно представляет собой очень мощное и очень действенное Антибактериальное средство, которое способно не только вылечить основное заболевание, но и предупредить развитие его осложнений.

Учитывая то, что препарат (как и другие Антибиотики) обладает побочными эффектами, его назначают только в случаях, когда потенциально возможные осложнения болезни могут навредить больше, чем применение лекарства (в частности, при Инфекциях урогенитального тракта, которым очень подвержены беременные женщины).

Отзывы о Цефтриаксоне

Цефтриаксон — отзывы врачей подтверждают этот факт — это Сильнодействующий антибиотик, который помогает вылечить болезнь в короткие сроки и с минимальным количеством побочных эффектов. Его разрешается применять для детей и при беременности (исключение — 1 триместр).

По мнению самих пациентов, главным минусом препарата является то, что уколы очень болезненны.

В отзывах об уколах Цефтриаксона детям для облегчения процедуры мамы (по совету лечащего врача) рекомендуют использовать крем Эмла, который является местным Анестетиком. Его наносят примерно за полчаса на предполагаемое место укола.

Сколько стоит антибиотик в российских аптеках?

Цена уколов Цефтриаксона варьирует в зависимости от того, какой компанией он произведен, а также от количества ампул в каждой упаковке и концентрации активного вещества в флаконе.

Цена Цефтриаксона в Украине — от 6,6 грн за флакон 0,5 г. При этом существенной разницы между ценами в столичных аптеках и аптеках других городов (Харькова, Днепропетровска, Львова) нет.

Цена Цефтриаксона в российских аптеках — от 17 рублей за флакон.

Купить таблетки Цефтриаксон невозможно. Препарат предназначен исключительно для парентерального введения.

Цефтриаксон

Цефтриаксон назначают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе: — при инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры); — при инфекциях кожи и мягких тканей (в том числе стрептодермии); — при инфекциях мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, гинекологические инфекции, неосложненная гонорея); — при инфекциях органов брюшной полости (желчных путей и желудочно-кишечного тракта, перитонитах); — при сепсисе и бактериальной септицемии; — при инфекциях костей (остеомиелит), суставов; — при бактериальном менингите и эндокардите; — при мягком шанкре, сифилисе, болезни Лайма (спирохетоз); — при тифозной лихорадке; — при сальмонеллезе и сальмонеллоносительстве; — при инфекциях у больных с ослабленным иммунитетом; — для профилактики в последствииоперационных гнойно-септических осложнений.

Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения. Обладает бактерицидным действием за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Препарат активный в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus group А, В, С, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. epidermidis; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Eschenchia coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая К. pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в том числе S. typni), Serratia spp. (включая S. marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica), Treponema pallidum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; анаэробов: Actinomyces, Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы В. fraqilis), Clostridium spp. (но большинство штаммов С. difficile имеют резистентность), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacteriumspp. (включая F. mortiferum и F. varium).

После внутримышечного введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет 100 %. Максимум концентрации в плазме крови отмечается через 1,5 часа. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (85 % — 95 %). Препарат длительно сберегается в организме. Минимальные антимикробные концентрации определяются в крови на протяжении 24 часов и больше. Легко проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинномозговую), в костную ткань. В грудном молоке определяется 3 — 4 % от концентрации в сыворотке крови (больше при внутримышечном, чем при внутривенном введении). Период полувыведения составляет 5,8 — 8,7 часа и значительно удлиняется у людей старше 75 лет (16 часов), малышей (6,5 дня), новорожденных (до 8 дней). В активной форме выделяется (до 50 %) почками на протяжении 48 часов. Частично выводится с желчью. При недостаточности почек выведение замедляется, возможна кумуляция.

Цефтриаксон применяют внутримышечно и внутривенно. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.

Для внутримышечного введения продукт растворяют в стерильной воде для инъекций в таких соотношениях: 0,5 г растворяют в 2 мл воды, 1 г — в 3,5 мл воды. Внутримышечные инъекции вводят в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы достаточно глубоко. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. С целью устранения болезненности в месте инъекции возможно использование 1 % раствора лидокаина.

Для внутривенного введения продукт растворяют в стерильной воде для инъекций (0,5 г растворяют в 5 мл, 1 г — в 10 мл растворителя). Вводят внутривенно медленно (на протяжении 2 — 4 мин). Для внутривенных инфузий растворяют 2 г продукта в 40 мл раствора, не содержащего ионов кальция (раствор натрия хлорида 0,9 %, раствор глюкозы 5 % или 10 %, раствор левулезы 5 %). Дозу 50 мг/кг массы тела и более надлежит вводить внутривенно капельно на протяжении не менее 30 минут. Для малышей: — новорожденных (до двухнедельного возраста) и недоношенных суточная доза составляет 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в день (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается). При бактериальном менингите у новорожденных начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). После выделения патогенного микроорганизма и определения его чувствительности дозу необходимо соответственно уменьшить; — от З недель до 12лет — 50 — 80 мг/кг в день в 2 введения (у малышей с массой тела 50 кг и больше надлежит соблюдать дозировку для взрослых); — для взрослых и малышей старше 12 лет продукт назначается по 1 — 2 г 1 раз в день, при надобности — до 4 г (желательно в 2 введения через 12 часов). Длительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния. После исчезновения симптомов инфекции и нормализации температуры тела рекомендуется продолжать применение на протяжении не менее трех дней. При неосложненной гонорее взрослым вводят единоразово внутримышечно 0,25 г Цефтриаксона. Для профилактики в последствииоперационных инфекций взрослым вводят 1 г единоразово за 1/2 — 2 часа до операции внутривенно в виде инфузий на протяжении 15 — 30 минут в концентрации 10-40 мг/мл.

У заболевших с нарушенной функцией почек при сохранении функции печени не надлежит снижать дозу Цефтриаксона. Только в случае претерминальнои почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) суточная доза не обязана превышать 2 г.

Повышенная восприимчивость к Цефтриаксону и к другим цефалоспоринам, пенициллинам, первый триместр беременности, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), печеночно-почечная недостаточность.

Цефтриаксон относительно хорошо переносится. В некоторых случаях возможны: — со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит; — аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, не часто — отек Квинке; — со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия; — со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием — кандидоз.

Местные реакции: флебит (при внутривенном введении); болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении).

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. При назначении в период лактации необходимо отменить грудное вскармливание.

При долгом использовании Цефтриаксона в больших дозах возможно изменение картины крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Лечение: симптоматическое (избыточно высокие концентрации продукта в плазме не могут быть понижены при помощи гемодиализа или перитонеального диализа).

Фармацевтически несовместим с другими антимикробными препаратами в одном объеме. Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном использовании с продуктами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этакой же причине при одновременном использовании с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном использовании с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5, 1,0 или 2,0 г во флаконах.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Период годности — 2 года. Хранить в недоступном для малышей месте.

Условия отпуска из аптек — по рецепту.

(Z)-(6Р,7R)-7-[2-2-амино-1,3-тиазол-4-ил)-2-(метоксиимино)ацетамидо]-8-оксо-3-[(2,5-дигидро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил]-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилата динатриевая соль.

Один флакон содержит цефтриаксона натриевой соли стерильной в пересчете на цефтриаксон — 0,5 г или 1,0 г.

С осторожностью надлежит использовать продукт у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных малышей, больных, склонных к аллергическим реакциям.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме.

Перед применением медикамента «Цефтриаксон» необходимо проконсультироваться с врачом.

Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Цефтриаксон».

Источники:

Http://medside. ru/tseftriakson

Http://medprep. info/drug/medicament/2622